РУПАФІН – інструкція для медичного застосування

Таблетки по 10 мг; по 10 таблеток у блістері; по 1, 3 або 5 блістерів в картонній коробці; по 15 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці

Інші форми випуску
Таблетки по 10 мг; по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці Таблетки по 10 мг; по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці Таблетки по 10 мг; по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці Таблетки по 10 мг; по 10 таблеток у блістері; по 1, 3 або 5 блістерів в картонній коробці Таблетки по 10 мг; по 10 таблеток у блістері; по 1, 3 або 5 блістерів в картонній коробці Таблетки по 10 мг; по 10 таблеток у блістері; по 1, 3 або 5 блістерів в картонній коробці Таблетки по 10 мг; по 10 таблеток у блістері; по 1, 3 або 5 блістерів в картонній коробці Таблетки по 10 мг; по 10 таблеток у блістері; по 1, 3 або 5 блістерів в картонній коробці; по 15 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці Розчин оральний, 1 мг/мл; по 120 мл у пляшці; по 1 пляшці об'ємом 125 мл з кришечкою з перфорованою пробкою та непорушним ковпачком разом зі шприцом об'ємом 5 мл в картонній коробці

�������ֲ�

��� ��������� ������������ ���������� ������

����Բ�

(RUPAFIN)

�����:

���� ��������: ���������� �������;

1 �������� ������ ���������� �������� 12,8 ��, �� ������� 10 �� ����������;

������� ��������: �������, ���������; �������� ������������ �����������������; �������� ��������������; ����� ����� �������� (� 172); ����� ����� ������ (� 172); ����� �������.

˳������� �����. ��������.

������ �����-���� ����������: ����� ��������, ������� ������-������������� �������, ��� ����������.

������������������� �����. ������, �� ���� �� ����������� �������. ��� ����������� ��������� ��� ���������� ������������. ���������. ��� ��� R06A X28.

������������ ����������

��������������.

��������� �������� �� ������� �������� ������������� ��������� � � ����������� ������� ������� 䳿 � ��������� ������������ �������������� ��������� �� �1-���������. ���� � ���� ��������� (������������ � ���� ������������� ���������) ��������� ������������ ��������� � ������ �������� ������ ��� ������ �� �������� ����������� ���������.

���������� ���������� in vitro � ������ ���������� �������� ����������� ���������� ��������� �����, ���������� ������������� � �������������� ������������, � ����� ���� �������, ������� TNFa, �� ��������� ����� � �������� ������. ������ �������� ��������������� ����������������� ����� �� ����� �������� ����������.

ϳ� ��� ������� ��������� ������������ ���������� � ��� �� 2 �� �� 100 �� � ����������� (n=375) �� ������ (n=2650) � ��������� ������ �� �������� ����������� ����������� �� ���� �������� �������� ������ ��������� �� ���������� ��������������������� ����������.

������� ���������� ���������� ������������� � ������ ������ ����� ������������, �������, ���������� �� �������, ����������� ������������ ���������� ����� �, � ����� ���� �� � ���������� ������ �� �������� ������ ���� ����� �������� �� ����� � ���������. ����� �� �� ���������� ������� � ��������� �������� ��� ������ ������ʼ����, �������� ����������� ���������� ��� ��������� ������������� ����ﳿ ������� ���������� ������ʼ���� �� ����� ������ ������ʼ����, �� �� ������� � ������� ����������.

ϳ� ��� �������-�������������� ��������� ������� ���������� ���������� ��������� ��������� �������� ������� ��� �������� (�������� �������� �� ����������� �����������: ��������� 57,5 %, ������� 44,8 %) �� ������� ������� �������� (54,3 % ��������

39,7 %) ����� ������ ���� ��������.

��������������.

�������� � �������� ����������.

��������� ������ ����������� ���� ������������ �������, tmax ��������� ��������� ��������������������0,75 ������ ���� ������� ��������. ������� �max ��������� 2,6 ��/�� ���� ������������ ������� ���������� ���� 10 �� � 4,6 ��/�� ���� ������������ ������������ ������� ���� ����������������20 ��. �������������� ���������� ���� ������ ��� ��� �� 10 �� 40 ��. ϳ��� ������� ���� 10 �� ���� ��� �� ���� �������� 7 ��� ������� �max ��������� 3,8 ��/��. ����������� � ����� ����������� �� ���������������� ������ � ������� ������� ������������� 5,9 ������. ������� ��ʼ�������� ���������� � ������ ������ �������� 98,5�99 %.

������� ��������� ����� �� ����������� ����� ��������������, ����� ��� ���� ��������� �������� ���������� ����.

����� ������� ��

������ �� ������� �������� �� ���������� �� ������� (AUC, ����� �� ������ ���������������) ��������� �� 23 %. ij� �� ���� � ���� �������� ��������� � �� �������� ���������� �������� ���� ��������� ��������� (�������� ��������� �� 5 % � �� 3 % ��������). ���, ��������� ��� ���������� ����������� ���������� ���������� � ����� ���� (tmax), ������������ �� 1 ������. ����������� ����������� � ����� (�max) � ��������� ������� �� �� ����������. ֳ �������� �� ���� �������� ��������.

��������� � ���������

�������� 7-������� ���������� ������� � ������ (40 �� 14�-����������) ���� ��������, �� 34,6 % ������� � ���������� ������������� ���������� � �����, � 60,9 % � � ��������. ��������� �������� �������� ������������� ���������� ��� ������������ �����������. �������� ������� ��������� ���������� � ��� � ������� ���� � �������� �������. �� ������, �� ��������� ����� ������� �������������. �������� �������� ������������ �� ��� ������������� ����� �������� �������� ��������� 27 % �� 48 % �� �������� �������� �������� ���� ��������. ���������� ���������� in vitro � ��������� ������ ������ �������� �� ��, �� ��������� ������������� ��������� ���������� �450 (CYP3A4).

������� ����� ������

� ��� ���������� �� ������ �������� ����������� ��� ��������� ����������, ��������� � ������� �������� ��� �� ��� ������� ���, �������� AUC � �max ���������� ���� ������ � ��� ������� ��� � �������� � ������, ���������� � ������� �������� ���. �������, �� ���������� ��������� ���������� ���������� ��� ������� ���������� ����� ������ � ��� ������� ���. ���� ��������� ���������� �� ����������� AUC � �max � ������� �������� ��� �� ��� ������� ��� �� �������������. ������� ����� ������������� ���������� � ���� � � ������� ����������� �������� 8,7 ������ � 5,9 ������ ��������. ������� ���������� ��� ���������� � ��� ���� ��������� �� ���� ������ ���������, ��� ��������� ��������, �� ��� ���������� 10 �� ���������� ������ ������� ������� ��� ������� ���� �� �������.

������� ��� � �������

��� ��������� ��������� �� �������� �� ��������� ���������� ������ ��� ��������� �������� �� ������ ����������� ��������� ������������� ���������� ��� ���������� �����������, �������������� �� ��������������.

���� ����������, �� � 100 ���� ������������ ������������� ������ ���� (10 ��), �� �������� �� ��������� QTc �� QRS � �� ���������� �������� ����쳿 � ����� ���� ������, ��������� � ����, �������� ������ �� �����. ��������� �� ���� �������� �������� � ������� ������, 3-�������������������, �� ��������� �� �������� 䳿 ��������� �'��� � �������� ������ ����� � ������������, �� ����� � 2000 ���� ��� �� ����������� ����������� � ����� ������ ��� ����������� 10 �� ���������. ϳ� ��� ���������� ������ ���������� �� ���������� ��� ����������� ��볺���� ������ ����� �� ���������� ��� ����� � ����������, �� ���� � 1685 ���� ����� �� ����������� ����������� � �����, ��� ���������� ��� ����������� 10 �� ���������. ������������, �������� �� �������� ���������, �� ������ ������� ������ ��� ���������� 10 ������/�. ���������� �������� � �������� ���� ����������� ������� ���������� ��������, �� �� �� ������������ � �������� �����.

������������� ������ �������� ����������� �� �����, ��� � ����� ���� ��� ����������� ���� 120 ��/��/����, ���� ����������� ����������� � 268 ���� ���� �� Cmax � ������� ������, ��� ���������� ��� ����������� ������������ ���� (10 ��/����). ������������ ��� ��������� ����� �� ��� (�������� ��������, ������� ��������� ������� ��������, ������� ��������� �������� �������) � ���� ��� ��������� ��� ����� ����� (25 �� 120 ��/��/����). ϳ� ��� ��������� �� ������ ��������� ����� �� �������� ������������ ��� ����������� ��� �� 100 ��/��. г����, �� �� ������� ������� 䳿, ��� ���� ��������� 5 ��/��/����, � ��� ����� � 100 ��/��/����, ��� ����� Cmax �������� � 45 �� 116 ���� ���� �� �����������, �� ���������� ��� ����������� ������������ ����, � ������ (10 ��/����).

����� ��������������.

���������.

������������� �������� ���������� ����� � ���������� � �������� �� ������ ���� �� ���������������12 ����.

��������������.

���������� �� ���� �������� ��� �� ����-����� ������ ���������� ���������.

������� � ������ ���������� �������� �� ��� ���� �������.

������� �������� ���������� �� 10 �� �� ������ ���������� �������� ������������� � �������� �� ���� ���� �� 12 ����.

����� ����� ��������� ������ �� �� ����������

��� ������� ���������� ������������ �������� �������� CYP3A4 (��������� ������������, ������������, ������������, ������������, �������� ²� ��������, �������������, ����������), � ����� �������� CYP3A4 (����������, ����������, ��������) ������� ������������� � ��������� ����������.

������ ����������� ���������� � ��� 20 �� � ������������ ��� ����������� ������� �������� �� ���������� � 10 ���� � � 2�3 ���� ��������. ֳ �������� �� ��������������� ������ ��������� QT ��� ���������� ������� ������ �������� � ������� ������������� �������� ���������.

������� � �����������

���������� ������ �������������� ���� � 3,5 ���� ������� �������� �� ����������. �� ��� ������� ������������� �� ��������� � �������� ���������.

����� ���������� �� ��� ������� ������

��� � ���������� ������������� ��������� �� ������ ����������� � ������� ������������� ���������, ������� ��������� ��� ���� ����� �� � ��������� ��������.

������� � ���������

ϳ��� ������� �������� ���� ���������� 10 �� ������� ��������� ����� �� ���������� ������ ����� �� ������������ ���������, �� ������ �� ����������� �� ������ ������� ����� ������ ��������. ���� 20 �� ���������� ����, ��������� �������� ��������.

������� � ������������ ���

�� � � ��� ������������ ����� ������������� ���������, �� ����� ��������� �����䳿 � ������������ ���.

������� � ���������

������������ ��������� ����������������� ���� ������� �� ��� ������� ��������� ����������. ����� ��� �����䳿 � ���������, ���� � ��� ����� �������������� ������������ CYP3A4 ��������� P450, ��������. ���� ��������� ��� � ���������� ������������� ��� ����������� ���������� � ���������.

������� � ����������

ϳ��� ������� ���� ���������� 10 �� � ������� � 7,5 �� ����������, ��������� �������� (Cmax �� AUC) ��������� ���� ���� �����. � � ������� ��������� 䳺 �� ������ �������

CYP3A4.

���������� ������������.

�� ������������� ���������� ������ ���������� � ������������� ����� (���. ����� �������� � ������ ���������� �������� �� ��� ���� �������).

��� ������� ����������� ������������ ���������� �� ��������� ���������� CYP3A4, � � �������� ���������� CYP3A4 � ������������� �� ��������� ���������� (���. ����� �������� � ������ ���������� �������� �� ��� ���� �������).

���� ��������� ���������� � ������ ���� �������� ��������� ��� CYP3A4 (��������� ������������, �����������) �� ��������� �������� CYP3A4 �� ������� ������������� ��������� (��������� ������������, ����������, ���������, ����������, ���������), ������� ��������� ���� ���������� ��� ������� ���������� (���. ����� �������� � ������ ���������� �������� �� ��� ���� �������).

����������� ������� ���������� ��������� �� ��� ���������� Thorough QT/QTc. ������������ ��� ����������, �� � 10 ���� ��� �� �����������, �� �������� ������� ������ �� ���������� ���-���������, ���� ���� ������������ �� ������� ������ � ����������� �������. ����� ��������� ��� ���������� � ���������� ������� � ���������� ���������� QT, ������� � �������������� �����볺쳺�, ������� � ������� ������������� �������, ������ �� ������ ������� ����������, ������ ����� �������.

��������� � ��������� �� 10 �� �������� � ���������� ���������� ���� ������� (���� �� 65 ����). ���� � ��� ������� ����������� �� ������� ��������� ���������� � ����������� ��� ������, �� ����� ��������� ��������� �������� ��������� � ������ ������ ������� ���, ������� ������� ������, �� ����� ������ � �������������, ���� ��������� (���. ����� ������������� ����������).

��� ����������� ���� ���� ����� 12 ���� � ������� � ��������� ��� ���������� ����������� ���. � ����� ������ ������������ �� ����.

������� �������� ���������� ������ �������, �������� �� ��� �������� ������� � ������ ���������� ���������� ���������� ��������������, ������� ������� ����� ��� �������-���������� �����������.

������������ � ����� �������� ��� ��������� ������.

��������

������� ������� ��� ���� ������������ ���������� �������� �����. ���������� �� �������� �� ������� ��� ������������ ��� ��������������� �������� ����� �� ������/���, ����- �� ������������� �������� (���. ����� ������������� ����������). �� ����������� ���� ��� ������� ������� ���������� �� ��� ��������.

��������� ������

��������� ���������� � ������ ������. �������, �� ������� ��������� � �������� �����, ��� ���� ������, � ������. ������� �������� ������ ���� ���������� ��������� ������ ��� ����������/������ �� ������������ ���������� �� ����������� ������ �� �������� ������������� ��� ������ �� ������ �� ����ﳿ ��� ����.

�����������

����� ��� ��� ����� �� ����������� ������. ���������� �� �������� ������� ��� ������ �������� ����������� ��� ������������, ����� �� ���������� ����������� ���������� � ������ (���. ����� ������������� ����������).

�������� �������� �� �������� ����� ��� �������� ��������������� ��� ������ ����������.

����� ���������� 10 �� �� �������� �������� ������������� �������� �� ��������� � ������ ���������� ���������. ����� ��� ���� ��������� �� ��� ��������� ������������� �������� �� ������ � ����������, ������ ������ �������� �� ��������� �� ���������.

����� ������������ �� ����.

������ � ��� ���� �� 12 ����

������������� ���� � 10 �� (���� ��������) ���� ��� �� ���� ��������� �� ������� ��.

������ ������� ���

������� ������� ��� ��������� ��� ������������� � ���������� (���. ����� ����������� �������������).

������ � �������� ��� ��������� ������������

����� ��������� �������� ������ ������������ ��������� ������� � ����������� ����� ����� ��� ������ ��� �������� ����� ������ �������� �� ��������������.

��������� �������� ������� ���� ������� �� ������� �� ������� ������������. ˳������� ��� ��������� ���� ��������� �������� �� �������� ���� ���������� �� ����������.

ij��.

����� ��������� ���� �� ������������� ���������� ���� ���� �� 12 ���� ����� ������������ ����� ��� ������� �� �����������.

�������������.

�� ������������ ��� ������� ������������� ����������. � ��� ���������� ������ ������� ��������� ����� ����������� � ������ ��� 100 �� �������� 6 ���. ������������� ������� ������ � ���������. ��� ����������� ������ ��������� ���� ������� ��� ������������� ������������� �� ���������� ������.

����� �����.

ϳ� ��� ������� ��������� ���������, �������� �� 10 ��, �������������� � ������� 2043 �������� �� ������, 120 �� ���� �������� �������� ����� �������� ����.

�������������� �������� �������� �� ��� �������������� ������� ��������� ���� ��������� (9,4 %), �������� ��� (6,9 %) � ����� (3,1 %), ������ (1,5 %), ������ � ��� (1,2 %), ������������� (1,03 %).

������� ������� ����, �� ������������� �� ��� �������������� ������� ���������, ���� �� �������� �� �������� ������� � �������� �� �������� ���������� ��������.

������� ��������� ������ ��������� ����� �����:

����� (≥ 1/100 �� < 1/10);

������� (≥ 1/1000 �� < 1/100);

���� (³1/10000 �� <1/1000).

������������ ��� ������������� ������� ����� � ������ �� ��� ������������ ��������� � ��� ������� ��������� �� �� ��� ���������������� ������������.

������ �� ����糿

�������: �������, ����.

� ���� ������ �������

��: ����� ������������� (� ���� ���� ����������� �����, ��������������� ������ �� ����������)*.

� ���� ���������� � ����������

�������: ��������� �������.

� ���� ������� �������

�����: ���������, �������� ���, �������������.

�������: ��������� �����.

� ���� �����

��: �������� �� ����� ����������*.

� ���� �������� �������

�������: ������ ���������, ������ ������� �������� ����, ������, ������ � ����, ��� � ����� � � ������.

� ���� ������ �������

�����: ������ � ���.

�������: ������, ��� � ������ ������ ������, �����, ��������, ��������, ��� � �����, �����.

� ���� ���� � ������� �������

�������: �����.

� ���� ��������-������ � �������� �������

�������: ��� � ����, ��������, �����.

������� ���������

�����: �����, ������.

�������: ������, ����������, �������, �����������.

���������, ������� � ��������� ������������ ���������

�������: ��������� ����������������� ����, ��������� ��������������������, ��������� �����������������������, ��������� ����������� ������� �����, ��������� ���� ���.

*������������ ��� ��� ��� ������� ������䳿, ������� ���������� �� ������ ������������� (� ���� ���� ����������� �����, ��������������� ������ �� ����������) �� ��� ���������������� ������������ ���������� � �������� ���� �������� �� 10 ��.

����������� ��� ��������� ����� �����

����������� ��� ����� ����� ���� ������� ���������� ������ �� ������� ��������. �� �� ����� ��������� ��������� ������������ �������/����� ��� ����������� ����� ���������� ������. �������� �� �������������� ����������, � ����� ������� ��� �� �������� ������������� ��� ���������� ��� �� ������� ����������� ������� ������ �� ��������� ����������� ���������� ������ ����� �������������� ����������� ������� � �������������� �� ����������: https://aisf.dec.gov.ua�.

����� ����������. 3 ����.

����� ���������.

�������� � �������� ������ ��� ������� �� �����.

�������� � ������������ ��� ���� ���.

��������.

�� 10 �������� � ������, �� 1, 3 ��� 5 ������� � �������� ������.

�� 15 �������� � ������, �� 2 ������� � �������� ������.

�������� �������. �� ��������.

��������.

������ ����, �.�.

̳�������������� ��������� �� ������ ���� ����������� ���� ��������.

�������� ��� ��� �����, 51-57, �����-����� � ���������, 08184, ������.